Sunitinib (CAS # 557795-19-4)

ទ្រព្យសម្បត្តិគីមី៖

រូបមន្តម៉ូលេគុល	C22H27FN4O2
ម៉ាស Molar	៣៩៨.៤៧
ដង់ស៊ីតេ	១.២
ចំណុចរលាយ	១៨៩-១៩១ អង្សាសេ
ចំណុចបូលីង	572.1 ± 50.0 °C (ព្យាករណ៍)
ចំណុចពន្លឺ	299.8 ℃
ភាពរលាយ	25°C៖ DMSO
សម្ពាធចំហាយ	3.13E-23mmHg នៅ 25°C
រូបរាង	ម្សៅគ្រីស្តាល់
ពណ៌	លឿងទៅទឹកក្រូចងងឹត
ភីកា	8.5 (នៅ 25 ℃)
លក្ខខណ្ឌផ្ទុក	២-៨ អង្សាសេ
MDL	MFCD08273555
ការសិក្សានៅក្នុង vitro	Sunitinib មានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការទប់ស្កាត់កញ្ចប់ និង FLT-3។ Sunitinib គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែង ATP ដ៏មានប្រសិទ្ធភាពនៃ VEGFR2 (Flk1) និង PDGFRβ, KI គឺ 9 nM និង 8 nM រៀងគ្នា ការធ្វើសកម្មភាពលើ VEGFR2 និង PDGFR មានប្រសិទ្ធភាពជាង FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl និង src selectivities ខ្ពស់ជាង 10 ដង។ នៅក្នុងកោសិកា NIH-3T3 ដែលស្រេកឃ្លានសេរ៉ូមដែលបង្ហាញពី VEGFR2 ឬ PDGFRβ, Sunitinib បានរារាំង phosphorylation VEGF ដែលពឹងផ្អែកលើ VEGF និង PDGF-dependent PDGFRβ phosphorylation ជាមួយនឹង IC50 នៃ 10 nM និង 10 nM រៀងគ្នា។ សម្រាប់កោសិកា NIH-3T3 ដែលបង្ហាញ PDGFRβ ឬ PDGFRα ច្រើនពេក Sunitinib បានរារាំងការរីកសាយដែលបង្កដោយ VEGF ជាមួយនឹង IC50 នៃ 39 nM និង 69 nM រៀងគ្នា។ Sunitinib បានរារាំងប្រភេទ FLT3, FLT3-ITD និង FLT3-Asp835 phosphorylation ជាមួយ IC50 នៃ 250 nM, 50 nM និង 30 nM រៀងគ្នា។ Sunitinib បានរារាំងការរីកសាយនៃកោសិកា MV4;11 និង OC1-AML5 ជាមួយនឹង IC50 នៃ 8 nM និង 14 nM រៀងគ្នា និងបង្កឱ្យកើត apoptosis ក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។
នៅក្នុងការសិក្សា vivo	ស្របជាមួយនឹងការទប់ស្កាត់ដ៏ច្រើន ការជ្រើសរើសនៃ phosphorylation និងសញ្ញានៃ VEGFR2 ឬ PDGFR នៅក្នុង vivo, Sunitinib (20-80 mg/kg/day) ត្រូវបានបង្ហាញថាទទួលខុសត្រូវចំពោះគំរូដុំសាច់ផ្សេងៗ រួមទាំង HT-29,A431,Colo205, h -460, SF763T, C6, A375, ឬ MDA-MB-435 បានបង្ហាញសកម្មភាពប្រឆាំងដុំសាច់ដែលអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំដ៏មានឥទ្ធិពល។ Sunitinib ក្នុងកម្រិតមួយ 80 mg/kg/day សម្រាប់រយៈពេល 21 ថ្ងៃ បានបណ្តាលឱ្យមានការរើឡើងវិញនៃដុំសាច់នៅក្នុងសត្វកណ្តុរ 6 ក្នុងចំណោម 8 ហើយនៅចុងបញ្ចប់នៃការព្យាបាល ដុំសាច់មិនបង្កើតឡើងវិញក្នុងអំឡុងពេលនៃការសង្កេតរយៈពេល 110 ថ្ងៃ។ ការព្យាបាលជុំទីពីរជាមួយ Sunitinib នៅតែមានប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងដុំសាច់ ប៉ុន្តែមិនបានជាសះស្បើយពេញលេញពីការព្យាបាលជុំទីមួយនោះទេ។ ការព្យាបាលដោយ Sunitinib បណ្តាលឱ្យមានការថយចុះគួរឱ្យកត់សម្គាល់នៃដុំសាច់ MVD ដែលត្រូវបានកាត់បន្ថយ ~ 40% នៅក្នុង SF763T gliomas ។ ការព្យាបាលដោយ SU11248 បណ្តាលឱ្យមានការរារាំងពេញលេញនៃការលូតលាស់ដុំសាច់បន្ថែមនៃ luciferase-expressing PC-3M xenografts ទោះបីជាមិនមានការកាត់បន្ថយទំហំដុំសាច់ក៏ដោយ។ នៅក្នុងគំរូនៃការប្តូរខួរឆ្អឹង FLT3-ITD ការព្យាបាលដោយ Sunitinib (20 mg/kg/day) បានរារាំងយ៉ាងខ្លាំងដល់ការលូតលាស់នៃកោសិការ subcutaneous MV4;11 (FLT3-ITD) និងការរស់រានមានជីវិតយូរ។

ផ្ញើអ៊ីមែលមកយើង

ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ស្លាកផលិតផល

ការពិពណ៌នាអំពីសុវត្ថិភាព	24/25 - ជៀសវាងការប៉ះពាល់ស្បែក និងភ្នែក។
លេខកូដ HS	29337900

សេចក្តីផ្តើម

Sunitinib គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ RTK ច្រើនគោលដៅដែលកំណត់គោលដៅ VEGFR2 (Flk-1) និង PDGFRβ ជាមួយ IC50 នៃ 80 nM និង 2 nM ហើយក៏រារាំង c-Kit ផងដែរ។

មុន៖ tert-butyl 2-(aminocarbonyl)pyrrolidine-1-carboxylate (CAS # 54503-10-5)

បន្ទាប់៖ DL-SERINE HYDRAZIDE HYDROCHLORIDE (CAS # 55819-71-1)

សរសេរសាររបស់អ្នកនៅទីនេះ ហើយផ្ញើវាមកយើង