ទូរស័ព្ទ៖ +86 21 6460 6569
ទំព័រ_បដា

ផលិតផល

រូបភាពពិសេស Bosutinib (CAS # 380843-75-4)
  • Bosutinib (CAS # 380843-75-4) ១

Bosutinib (CAS # 380843-75-4)

ទ្រព្យសម្បត្តិគីមី៖

រូបមន្តម៉ូលេគុល C26H29Cl2N5O3
ម៉ាស Molar 530.45
ដង់ស៊ីតេ ១.៣៦
ចំណុចរលាយ ១១៦-១២០ អង្សាសេ
ចំណុចបូលីង 649.7 ± 55.0 °C (ព្យាករណ៍)
ចំណុចពន្លឺ ៣៤៦.៧ អង្សាសេ
ភាពរលាយ រលាយក្នុង DMSO មិននៅក្នុងទឹក។
សម្ពាធចំហាយ 0-0Pa នៅ 20 ℃
រូបរាង រឹង
ពណ៌ ពីពណ៌សទៅពណ៌ត្នោតខ្ចី
ភីកា 7.63±0.10(ព្យាករណ៍)
លក្ខខណ្ឌផ្ទុក សីតុណ្ហភាពបន្ទប់
ស្ថេរភាព មានស្ថេរភាពរយៈពេល 2 ឆ្នាំគិតចាប់ពីថ្ងៃទិញដូចដែលបានផ្គត់ផ្គង់។ ដំណោះស្រាយនៅក្នុង DMSO អាចត្រូវបានរក្សាទុកនៅ -20°C រហូតដល់ 1 ខែ។
សន្ទស្សន៍ចំណាំងបែរ ១.៦៥១
ការសិក្សានៅក្នុង vitro Bosutinib មានជម្រើសខ្ពស់សម្រាប់ Src ជាង kinases គ្រួសារដែលមិនមែនជា Src ជាមួយនឹង IC50 នៃ 1.2 nM និងមានប្រសិទ្ធភាពរារាំងការរីកសាយកោសិកាដែលពឹងផ្អែកលើ Src ជាមួយនឹង IC50 នៃ 100 nM ។ Bosutinib បានរារាំងយ៉ាងសំខាន់នូវការរីកសាយនៃកោសិកាមហារីកឈាម Bcr-Abl-positive KU812, K562, និង MEG-01 ប៉ុន្តែមិនមែន Molt-4, HL-60, Ramos និងកោសិកាមហារីកឈាមផ្សេងទៀតដែលមាន IC50 នៃ 5 nM, 20 nM រៀងគ្នា។ និង 20 nM មានប្រសិទ្ធភាពជាង STI-571 ។ ស្រដៀងទៅនឹង STI-571 Bosutinib ធ្វើសកម្មភាពលើសរសៃបំលែង Abl-MLV និងមានសកម្មភាពរីកសាយជាមួយ IC50 នៃ 90 nM ។ នៅកំហាប់នៃ 50 nM, 10-25 nM និង 200 nM រៀងគ្នា Bosutinib excised Bcr-Abl និង STAT5 នៅក្នុងកោសិកា CML និង v-Abl tyrosine phosphorylation ដែលបង្ហាញនៅក្នុងសរសៃ នេះបណ្តាលឱ្យមានការរារាំងនៃ phosphorylation នៃ Bcr-Abl សញ្ញាចុះក្រោម។ / ហេក។ ទោះបីជាវាមិនអាចរារាំងការរីកសាយ និងការរស់រាននៃកោសិកាមហារីកសុដន់ក៏ដោយ វាអាចកាត់បន្ថយចលនា និងការលុកលុយរបស់កោសិកាមហារីកសុដន់បានយ៉ាងសំខាន់ IC50 គឺ 250 nM និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពស្អិតជាប់រវាងកោសិកា និងការធ្វើមូលដ្ឋានីយកម្មភ្នាសនៃ β-catenin ។
នៅក្នុងការសិក្សា vivo Bosutinib មានប្រសិទ្ធភាពចំពោះសត្វកណ្តុរអាក្រាតកាយដែលផ្ទុកសារធាតុសរសៃដែលផ្លាស់ប្តូរ Src និង Xenografts HT29 ក្នុងកម្រិត 60 mg/kg ក្នុងមួយថ្ងៃ ជាមួយនឹងតម្លៃ T/C 18% និង 30% រៀងគ្នា។ ការគ្រប់គ្រងមាត់របស់ Bosutinib ដល់សត្វកណ្តុររយៈពេល 5 ថ្ងៃយ៉ាងសំខាន់រារាំងការលូតលាស់នៃដុំសាច់ K562 ក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។ ដុំសាច់ធំត្រូវបានលុបចោលក្នុងកម្រិត 100 mg/kg ការព្យាបាលក្នុងកម្រិត 150 mg/kg យកដុំសាច់ចេញដោយគ្មានជាតិពុល។ បើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងឥទ្ធិពលលើដុំសាច់ដែលបានចម្លង HT29, Bosutinib ក្នុងកម្រិត 75 mg/kg ពីរដងក្នុងមួយថ្ងៃ អាចរារាំងការលូតលាស់ដុំសាច់នៅក្នុងសត្វកណ្តុរអាក្រាតកាយដែលផ្ទុកដុំសាច់ចម្លង Colo205 វាមិនមានប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់ជាងបន្ទាប់ពីការបង្កើនកម្រិតថ្នាំ ប៉ុន្តែ 50 mg/ កម្រិតថ្នាំគីឡូក្រាមមិនមានផលប៉ះពាល់ទេ។

ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ស្លាកផលិតផល

និមិត្តសញ្ញាគ្រោះថ្នាក់ ស៊ី - ឆាប់ខឹង
លេខកូដហានិភ័យ ៣៦- រមាស់ភ្នែក
ការពិពណ៌នាអំពីសុវត្ថិភាព 26 – ក្នុងករណីប៉ះភ្នែក លាងជមែះជាមួយទឹកឲ្យបានច្រើន ហើយស្វែងរកការណែនាំពីគ្រូពេទ្យ។
WGK អាល្លឺម៉ង់ 3
លេខកូដ HS ២៩៣៣៥៩៩០

 

សេចក្តីផ្តើម

Bosutinib គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ពីរដងនៃ Src/Abl ជាមួយនឹង IC50 នៃ 1.2 nM និង 1 nM រៀងគ្នា។

  • មុន៖
  • បន្ទាប់៖
    • សរសេរសាររបស់អ្នកនៅទីនេះ ហើយផ្ញើវាមកយើង

    ផលិតផលដែលពាក់ព័ន្ធ